أرتيميسينين رقم CAS#63968-64-9
فعال للغاية وسريع المفعول ضد الملاريا، مع فعالية عالمية تتجاوز 90% في العلاجات المركبة القائمة على الأرتيميسينين (ACT).
تأثير قوي وسريع في قتل الطور الكريات الحمراء من البلازموديوم، مما يسيطر بسرعة على النوبات السريرية والأعراض.
نشاط واسع الطيف ضد أمراض متعددة، بما في ذلك داء الكوكسيديا في الدجاج، وداء الإريثرازوون في الخنازير، وداء المقوسات، وأشكال مختلفة من الملاريا (الملاريا النشيطة، والخبيثة، والدماغية، والمقاومة للكلوروكين).
سمية منخفضة وفوائد علاجية إضافية، مثل خصائص التبريد، وتخفيف حرارة الصيف، وقتل الأوالي.
وصف المنتج للأرتيميسينين CAS#63968-64-9
يُعرف الأرتيميسينين بأنه واحد منأكثر الأدوية فعالية لعلاج الملاريا. إنه أمركب لاكتون سيسكويتيربيني يحتوي على جسر بيروكسيدمستخلص من العشبة الطبية الصينية التقليديةالأرتيميسيا أنوا (الشيح الحولي).
يتميز المنتج بـفعالية عالية، بداية سريعة، نشاط قاتل للأوالي، وسمية منخفضةبينما يقدم أيضًا خصائص علاجية تقليدية مثلتأثيرات تبريد الحرارة وتخفيف الحر الصيفي.
في الوقت الحالي، العلاج المركب القائم على الأرتيميسينين يحقق معدل فعالية يزيد عن 90% على مستوى العالم في علاج الملاريا، وقد تم اعتماده على نطاق واسع في الاستخدام السريري في العديد من البلدان. يُظهر الأرتيميسينين تأثيرًا قويًا وسريعًا في قتل مرحلة كرات الدم الحمراء في البلازموديوم, مما يمكن من السيطرة السريعة على الأعراض السريرية والنوبات الحادة.
بالإضافة إلى ذلك، فإنه يُظهر فعالية ملحوظة في مجموعة واسعة من التطبيقات، بما في ذلك داء الكوكسيديا في الدجاج، داء الإريثروزوون في الخنازير، داء المقوسات، حمى نقص الين، اليرقان الرطب الحار، الملاريا الناشئة عن البلازموديوم النشيط، الملاريا الخبيثة، الملاريا الدماغية، والملاريا المقاومة للكلوروكين.
معاملات
| نقطة الانصهار | 156-157 درجة مئوية (مضاءة) |
| ألفا | 76 درجة (ج=0.5، ميثانول) |
| نقطة الغليان | 344.94 درجة مئوية (تقدير تقريبي) |
| كثافة | 1.0984 (تقدير تقريبي) |
| معامل الانكسار | 75 درجة (ج=0.5، ميثانول) |
| درجة حرارة التخزين | -20 درجة مئوية |
| الذوبان | قابل للذوبان بتركيز 100 ملي مولار في ثنائي ميثيل سلفوكسيد و 75 ملي مولار في الإيثانول |
| استمارة | مادة صلبة بلورية بيضاء إلى بيضاء مائلة للصفرة. |
| لون | إبر |
| النشاط البصري | [α]20/D +76°, c = 0.5 في الميثانول |
| ميرك | 14817 |
| استقرار: | مستقر. قابل للاشتعال. غير متوافق مع العوامل المؤكسدة القوية، الأحماض، كلوريدات الأحماض، أنهيدريدات الأحماض. قد يمتص ويتفاعل مع ثاني أكسيد الكربون من الهواء. |
| إنتشي | InChI=1S/C15H22O5/c1-8-4-5-11-9(2)12(16)17-13-15(11)10(8)6-7-14(3,18-13)19-20-15/h8-11,13H,4-7H2,1-3H3/t8-,9-,10+,11+,13-,14-,15-/m1/s1 |
| InChIKey | BLUAFEHZUWYNDE-NNWCWBAJSA-N |
| ابتسامات | O1[C@]23[C@@]4([H])O[C@@](C)(CC[C@@]2([H])[C@H](C)CC[C@@]3([H])[C@@H](C)C(=O)O4)O1 |
| سجلP | 2.9 |
معلومات السلامة
| بيانات السلامة | 22-24/25 |
| دبليو جي كيه ألمانيا | 2 |
| RTECS | KD4170000 |
| رمز النظام المنسق | 29322985 |
| سمية | الجرعة المميتة 50 في الفئران (ملغم/كغم): 5105 عن طريق الفم؛ 2800 عن طريق الحقن العضلي؛ 1558 عن طريق الحقن البريتوني (كوخ)؛ الجرعة المميتة 50 في الفئران والجرذان (ملغم/كغم): 4228، 5576 عن طريق الفم؛ 3840، 2571 عن طريق الحقن العضلي (مجموعة الأبحاث التعاونية الصينية حول تشينغهاوسو) |
تطبيق منتج الأرتيميسينين CAS#63968-64-9
الأرتيميسينين، المستخلص من الأرتيميسيا أنوا (الشيح الحولي), يُستخدم على نطاق واسع كـعامل مضاد للملاريا. أظهرت التطبيقات السريرية أن الأرتيميسينين ومشتقاته فعالة للغاية ضد البلازموديومالعدوى والملاريا المنجلية الشديدة, خاصةً الأرتيميثير, الذي يُظهر تأثيرًا قاتلًا أقوى على المراحل اللاجنسية لـالبلازموديوممن الأدوية الأخرى المعتمدة على الأرتيميسينين.
يقدم مزايافعالية عالية، بداية سريعة، سمية منخفضة، وعدم وجود مقاومة متصالبة مع الكلوروكين. بالإضافة إلى العلاج الروتيني، فهو مناسب أيضًا لـالعلاج المضاد للملاريا الطارئ. المنتج مناسب لـأشكال متعددة من الملاريا، بما في ذلكالملاريا المنجلية، الملاريا النشيطة، الملاريا المقاومة للكلوروكين، الملاريا الدماغية، والحالات الشديدة عالية الخطورة.
من بين مشتقاته،ثنائي هيدروأرتيميسينين وأشكاله اللوحيةجديرة بالملاحظة بشكل خاص. يُقال إن نشاطه المضاد للملارياأعلى بعشر مرات من نشاط الأرتيميسينين، معمعدل التكرار يبلغ 1.95% فقط. ونتيجة لذلك، تم الاعتراف به كواحد من أفضل عشرة إنجازات علمية وتكنولوجية في الصناعة الكيميائية الصينية عام 1992.
إلى جانب علاج الملاريا، يُظهر الأرتيميسينين ومشتقاته أيضًا إمكانات علاجية واعدة في أمراض أخرى. أظهرت الدراسات على الحيوانات:
معدل طرد الديدان بنسبة 100% في علاج الفئران المصابة بـ المتورقة الصينية
فعالية طرد الديدان بنسبة 33.8–99.3%ضد داء البلهارسيا الحيواني
بالإضافة إلى ذلك،معدل الفعالية الإجمالي في علاج الذئبة الحمامية القرصية يصل إلى 90%، بينما أظهرت فعاليته في علاج حمى الضنك تفوقًا ملحوظًا على بعض الأدوية الغربية التقليدية.
أظهرت الدراسات المناعية أيضًا أن الأرتيميسينين يمكنه زيادة معدلات تحول الخلايا الليمفاوية بشكل كبير وتعزيز وظيفة المناعة بوساطة الأجسام المضادة. لم يتم تحديد أي تأثيرات سامة على القلب أو الكبد أو الكلى, ولم تُلاحظ أي آثار جانبية واضحة في الممارسة السريرية.
