بنزبرومارون CAS#3562-84-3
تأثير فعال في إفراز حمض اليوريك – يزيد البنزبرومارون بشكل كبير من إفراز حمض اليوريك عن طريق تثبيط إعادة امتصاصه الأنبوبي.
تطبيق علاج النقرس – وهو دواء قوي لإفراز حمض اليوريك يُستخدم على نطاق واسع في علاج النقرس.
دعم اضطرابات الأوردة – يمكن أن يساعد في منع أو إبطاء أو عكس التغيرات التنكسية الدوالية في جدران الأوعية الدموية.
ملف سلامة موثق جيدًا – آثاره الجانبية معروفة وقابلة للعكس في معظم الحالات، بما في ذلك التفاعلات المعدية المعوية والكلوية، مع زوال التأثيرات الكبدية بعد التوقف عن الاستخدام.
وصف منتج بنزبرومارون CAS#3562-84-3
بنزبرومارون هو مثبط غير تنافسي لإنزيم الزانثين أوكسيديز وعامل قوي لزيادة إفراز حمض اليوريك يُستخدم في علاج النقرس.
وهو مشتق من البنزوفيوران ومرتبط هيكليًا بالأميودارون. يعزز إفراز حمض اليوريك عن طريق تثبيط إعادة امتصاصه الأنبوبي في الكلى بشكل غير محدد.
يُستخدم أيضًا في المرضى الذين يعانون من اضطرابات وريدية لمنع أو إبطاء أو عكس التغيرات الدوالي التنكسية في جدران الأوعية.
تشمل الآثار الجانبية المبلغ عنها الإسهال (في 3-4% من المرضى)، وتكوين حصوات اليورات والأوكسالات، والحصى البولي، والمغص الكلوي، وردود الفعل التحسسية في عدد قليل من الحالات. كما تم الإبلاغ عن تلف الكبد القابل للعكس بعد التوقف عن الدواء.
الخصائص الكيميائية للبنزبرومارون
| نقطة الانصهار | 151°م |
| نقطة الغليان | 514.1±50.0 درجة مئوية (متوقع) |
| كثافة | 1.6211 (تقدير تقريبي) |
| معامل الانكسار | 1.6010 (تقدير) |
| درجة حرارة التخزين | جو خامل، 2-8 درجة مئوية |
| الذوبان | غير قابل للذوبان عمليًا في الماء، قابل للذوبان بحرية في الأسيتون وثنائي كلورو الميثان، قابل للذوبان بشكل طفيف في الإيثانول (96٪). |
| pka | 4.66±0.25 (متوقع) |
| استمارة | صلب |
| لون | أبيض إلى أصفر فاتح |
| ميرك | 141065 |
| التطبيق الرئيسي | الطب الشرعي وعلم السموم |
| الصيدلانية (جزيء صغير) | |
| بيطري | |
| إنتشي | InChI=1S/C17H12Br2O3/c1-2-13-15(10-5-3-4-6-14(10)22-13)16(20)9-7-11(18)17(21)12(19)8-9/h3-8,21H,2H2,1H3 |
| InChIKey | WHQCHUCQKNIQEC-UHFFFAOYSA-N |
| ابتسامات | C(C1=CC(Br)=C(O)C(Br)=C1)(C1C2=CC=CC=C2OC=1CC)=O |
| مرجع قاعدة بيانات CAS | 3562-84-3 (مرجع قاعدة بيانات CAS) |
| نظام تسجيل المواد الخاص بوكالة حماية البيئة (EPA). | ميثانون، (3,5-ثنائي برومو-4-هيدروكسي فينيل)(2-إيثيل-3-بنزوفيورانيل)- (3562-84-3) |
| رموز المخاطر | Xn |
| بيانات المخاطر | 22 |
| بيانات السلامة | 36 |
| ريدادر | الأمم المتحدة 2811 6.1/PG 3 |
| دبليو جي كيه ألمانيا | 3 |
| RTECS | OB1804200 |
| تسكا | مدرجة في قائمة TSCA |
| رمز النظام المنسق | 2932.99.7000 |
| فئة المخاطر | 6.1(ب) |
| مجموعة التعبئة | القسم الثالث |
| فئة التخزين | 6.1C – مادة قابلة للاشتعال وسامة شديدة، تصنيف 3 |
| المركبات السامة أو المركبات التي تسبب آثاراً مزمنة | |
| تصنيفات المخاطر | التسمم الحاد، النوع الفموي رقم 3 |
| سمية | الجرعة المميتة 50 عن طريق الفم في الجرذان: 248 ملغ/كغ |
تطبيق منتج بنزبرومارون CAS#3562-84-3
بنزبرومارون هو مشتق من البنزوفيوران يُذكر أنه يقلل مستويات اليورات في المصل في الدراسات على الحيوانات والبشر. في الأشخاص الطبيعيين والمصابين بفرط حمض يوريك الدم، يمكنه خفض حمض اليوريك في المصل بنحو الثلث إلى النصف. مقارنة بعوامل خفض اليورات الأخرى، فإن 80 ملغ من بنزبرومارون الميكروني أو 100 ملغ من التركيبة غير الميكرونية تُظهر فعالية مماثلة لـ 1–1.5 غرام من البروبينسيد أو 400–800 ملغ من السلفينبيرازون.
يرجع تأثير بنزبرومارون في خفض اليورات بشكل رئيسي إلى نشاطه البولي لليورات. في الفئران، يثبط إعادة امتصاص اليورات في الأنابيب الكلوية القريبة بجرعة 10 ملغ/كغ عن طريق الوريد. في دراسات كبد الفئران المعزولة، يُظهر تثبيطًا في المختبر لأكسيداز الزانثين، على الرغم من عدم ملاحظة مثل هذا التأثير في الجسم الحي. في البشر، يثبط أكسيداز الزانثين بشكل ضعيف فقط، ولم يتم اكتشاف أي زيادة في إفراز الزانثين أو الهيبوكسانثين في البول.
بعد تناوله عن طريق الفم، يتم امتصاص حوالي 50% من الدواء. يخضع لعملية إزالة الهالوجين بشكل واسع في الكبد ويُفرز بشكل رئيسي عبر الصفراء والبراز. للسيطرة على النقرس، الجرعة العلاجية المعتادة هي 100-200 ملغ يوميًا. البنزبرومارون جيد التحمل بشكل عام ويرتبط بآثار جانبية قليلة.
